Aquest acoblament fa que el receptor s’activi o no, el que desencadena al seu torn l’activitat
Un treball publicat recentment a la revista Cell Chemical Biology i liderat per Pau Gorostiza, científic ICREA a l’Institut de Bioenginyeria de Catalunya (IBEC), Amadeu Llebaria, de l’Institut de Química Avançada del CSIC a Catalunya (IQAC), i Cyril Goudet, de l’Institut de Genòmica Funcional del CNRS de França, ha presentat unes noves molècules d’aquest tipus.
En aquest cas, els científics han aconseguit una molècula que canvia de forma en rebre llum violeta i que s’acobla al receptor de glutamat, el que fa que aquest últim disminueixi o augmenti la seva activitat. L’ús controlat de la llum permetria un ús localitzat i precís d’aquesta molècula.
Els receptors de glutamat estan implicats en les transmissions sinàptiques del sistema nerviós central. Estan implicats en multitud de processos, com la percepció del dolor, la memòria, o la regulació motora. Igualment, l’alteració de la seva activitat s’associa a diferents malalties, de manera que constitueixen punts d’acció interessants per al desenvolupament de fàrmacs.
En un comentari publicat sobre l’article en la mateixa revista, Ferdinando Nicoletti, un expert mundial en receptors de glutamat, destaca la importància i novetat de la investigació. A més, destaca el potencial dels compostos fotoactivables en la investigació de fàrmacs per a malalties com el Parkinson i la seva possible aplicació en tractaments localitzats en dolor.
Es podria plantejar el seu ús per a estudis biològics del sistema nerviós central, o per avaluar molècules en noves teràpies. Igualment, explica Amadeu Llebaria, es pot pensar la seva aplicació en fàrmacs que actuïn de manera controlada en una zona determinada del cervell i activar-amb ‘microleds’ implantables en el cos. El treball encara està en la fase del que anomenen prova de concepte, en la qual s’intenta demostrar si l’estratègia és possible o no.
Aquestes molècules podrien obrir la porta a un tractament personalitzat i millorat de malalties mitjançant un diagnòstic previ específic i un ajust personalitzat del fàrmac. A més, l’ús d’aquest tipus de fàrmacs podria portar a un control precís del lloc d’acció i de l’ajust de la durada dels seus efectes, en línia amb les noves tendències de la ‘medicina de precisió’.
En el treball també han participat científics de la Universitat Autònoma de Barcelona i el Centre d’investigació Biomèdica en xarxa CIBER-BNN.
Referència: Xavier Rovira, Ana Trapero, Silvia Pittolo, Charleine Zussy, Adèle Faucherre, Chris Jopling, Jesús Giraldo, Jean-Philippe Pin, Pau Gorostiza, Cyril Goudet, Amadeu Llebaria. OptoGluNAM4.1, a Photoswitchable Allosteric Antagonist for Real-Time Control of mGlu4 Receptor Activity. Cell Chemical Biology, Volume 23, Issue 8, 18 August 2016, Pages 929-934
